小分子-靶点蛋白质谱筛选（Click tag）

• 筛选小分子药物(Small Molecule，SM) 的特异性靶点(Protein Target) 是药物研发的首要步骤。

• 将小分子的化学修饰(biotin，Click chemistry 等) 和 pull-down 技术结合，从细胞 / 组织蛋白中富集 SM 的结合蛋白，并通过质谱(MS) 实现对 SM- 靶点蛋白的鉴定和筛选。该技术我们命名为SM-PD-MS。

• SILAC-SM-PD-MS 是将SILAC (Stable Isotope Labeling with Amino acids in Cell culture) 细胞标记与SM-PD-MS 结合，可通过质谱定量快速锁定SM 的候选靶点蛋白，后续SM-PD-WB 验证成功率高。

• 基于Click Chemistry的原理，可对小分子化合物进行炔烃（alkyne）或者叠氮（azide）修饰，因炔烃（alkyne）或者叠氮（azide）“标签”比Biotin小，故而对化合物修饰之后，理论上对其活性的影响更小。

• 小分子化合物的结构千差万别，故而对化合物的修饰方式要根据化合物的结构特性设计并开展合成。

• 此处介绍谱璟科技的、基于Click Chemsitry技术开发的SILAC-SM-PD-MS技术方案。

  ---

*谱璟科技SILAC-SM-PD-MS (Click tag) 技术平台*

• 技术流程：

• 谱璟科技服务流程及质控标准：

• 服务咨询及注意事项：

1. 普通的SM-PD-MS无法获得定量信息，如客户选择该方案，潜在的候选互作蛋白须自行挑选。

2. 如需了解更多信息，可预约进行在线数据分享交流。预约请发送邮件至：market@imultiomics.com

• 谱璟科技助力的代表性案例：

1. Redox Biology 2021, 46:102130.

2. Biochemical Pharmacology 2021, 190:114645.

3. Acta Pharmaceutica Sinica B 2021.

4. Pharmacological Research 2021, 166:105523.

• DEMO数据：

• 技术方案：
  

        基于谱璟科技的SILAC-SM-PD (Click-tag)的多学科技术整合研发方案，谱璟科技（1）设计并实现了对靶标SM (small molecule) 的炔烃 (Alkyne) 标记（Alkyne-labeled SM， Probe），（2）使用细胞系提取蛋白质，借助pull-down技术优化并选择了合适Probe的浓度，（3）优化并选择了合适的竞争药物浓度（competitor），（4）使用SILAC细胞标记技术结合Click反应及pull-down制备了质谱级的样品，（5）完成样品的质谱检测，（6）通过数据分析，从总体鉴定到的1456种蛋白质中，筛选到了7个靶标SM的潜在靶点蛋白质。

• 数据展示：

• 声明：

以上数据为谱璟科技（上海）有限公司独家所有，未经我司同意，禁止任何形式的转载、引用和使用。