MG12:PROTAC 分子靶标筛选试剂盒

  • 蛋白质靶向降解 (Targeted Protein Degradation, TPD) 是一种新的治疗方法,通过高度选择性的方式触发细胞中特定蛋白质的降解,以达到疾病治疗的目的。PROTAC (Proteolysis targeting chimera) 技术是备受瞩目的TPD方案之一。

  • PROTAC是由小分子化合物介导的TPD方式。PROTAC分子通常由3部分组成 (1) E3泛素连接酶配体 (小分子化合物),(2) 目标蛋白 (Protein of Interest,POI) 配体 (小分子化合物),(3)连接二者的linker结构。三者组成一个嵌合体分子。通过PROTAC嵌合体分子,将POI和E3泛素连接酶“拉”到一起,使得POI被泛素化,从而通过蛋白酶体降解POI。

  • 设计、改造、检测和验证PROTAC分子结构是PROTAC研发的关键环节。比如对PROTAC的E3泛素连接酶配体和/或POI配体进行炔烃 (Alkyne) 或 叠氮 (Azide) 修饰,通过CuAAC反应、pull-down技术和质谱技术实现对配体分子靶向蛋白的检测、筛选和发现。

  • 谱璟科技(上海)有限公司开发的MG系列试剂盒 (MG06~MG10),可助力PROTAC研究者开展PROTAC靶向蛋白质的筛选和发现。

    PROTAC_MG_Apply


  • 代表性数据:

PROTAC_Data

  1. 上图为使用MG07 Kit从细胞提取蛋白质中富集/捕获的PROTAC ligand的结合蛋白质。SDS-PAGE染色和western blot显示PROTAC ligand组富集的蛋白质与NC (对照组) 有明显差异。

  2. 可将富集的样品,利用我司的MG03MG04试剂盒进行蛋白质酶解和质谱前处理,通过质谱检测PROTAC ligand所结合的具体蛋白质分子。




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